CONTOH OBAT HIPERTENSI YANG MENGHAMBAT KANAL ION Ca2+ “AMLODIPINE”

TUGAS FARMAKOLOGI MOLEKULER

CONTOH OBAT HIPERTENSI YANG MENGHAMBAT KANAL ION Ca²⁺

“AMLODIPINE”

OLEH :

KELOMPOK 4

KARMILA WATI                            (F1F1 12 105)

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVRSITAS HALUOLEO

KENDARI

2015

AMLODIPINE, merupakan penghambat aliran ion kalsium (penghambat kanal yang lambat atau antagonis ion kalsium) dan menghambat aliran transmembran ion kalsium ke dalam jantung dan otot polos pembuluh darah. Dari namanya yang akhirannya -ipin, bisa langsung ditebak dia itu adalah golongan Calcium Channel Blocker (CCB). Ini sekerabat dengan nifedipin, dll yang biasa kita temukan pada terapi penyakit jantung. CCB akan menghambat arus ion kalsium masuk ke dalam otot jantung dari luar sel. Karena kontraksi otot polos tergantung pada ion kalsium ekstraseluler, maka dengan adanya antagonis kalsium dapat menimbulkan efek ionotropik negatif. Akibatnya pembuluh darah mengendur/lebar, yang membuat jantung lebih mudah memompa dan mengurangi beban kerjanya.

Mekanisme antihipertensi Amlodipine berhubungan dengan efek relaksasi secara langsung pada otot polos pembuluh darah. Mekanisme dimana Amlodipine menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui namun Amlodipine mengurangi beban iskemik total dengan mekanisme berikut :

·         Amlodipine menyebabkan dilatasi resistensi perifer (afterload) yang mana melawan kerja jantung. Pada saat frekuensi nadi stabil, dilatasi resistensi perifer ini menurunkan kerja dan kebutuhan oksigen otot jantung.

·         Mekanisme aksi Amlodipine juga kemungkinan dapat menyebabkan dilatasi arteri-arteri dan ateriol-arteriol koronaria, baik pada daerah yang iskemi maupun daerah yang normal. Dilatasi ini menambah penghantaran oksigen ke otot jantung pada pasien-pasien dengan spasme arteri koronaria (Prinzmetal's atau angina varian)

Gambar di atas adalah membran sel jantung atau sel otot polos pembuluh darah. Dapat dilihat, ada suatu kanal ion kalsiumnya, suatu protein integral yang menghujam di membran bilayer dan menjadi penghubung intra dan ekstraseluler, tempat lalu lintas keluar masuknya ion kalsium secara selektif. Pada gambar ada senyawa Amlodipin (bulatan merah) yang mengeblok kanal, sehingga ion kalsium tidak bisa masuk ke dalam (intraseluler). Akibatnya ion kalsium intra menurun dan tidak terjadi kontraksi. Inilah mekanisme aksi dari CCB.